每天一药——依西美坦
【这种药物是做什么用的】
依西美坦用于治疗绝经后雌激素受体阳性、孕激素受体阳性的乳腺癌患者。
绝经后妇女,雌激素主要来自肾上腺雄激素在芳香化酶作用下转化为雌激素。依西美坦通过抑制芳香化酶,抑制雄激素向雌激素转化,从而抑制依赖雌激素的肿瘤生长。
临床主要用于经他莫昔芬辅助治疗2~3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗;以及用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
【正确的服用方法】
每日一次,每次25mg,建议餐后服用,当依西美坦与高脂肪早餐一起服用时,其吸收明显增加。
利福平、苯妥英钠、卡马西平、圣约翰草可降低来曲唑浓度,如需合用,推荐依西美坦50mg每天。
对于晚期乳腺癌患者,应持续服用直至肿瘤进展。
【药物特点】
1、为甾体芳香化酶抑制剂,与芳香化酶不可逆结合,可导致芳香化酶永久失活。
2、与非甾体结构的来曲唑和阿那曲唑相比,甾体结构的依西美坦,其导致的高胆固醇血症、骨质疏松症、高甘油三酯血症的发生率较低。
3、与其他非甾体芳香化酶抑制剂作用部位不一样,无彼此交叉耐药性,可用于对其他芳香化酶抑制剂无效的患者。
【有哪些副作用】
最常报告的不良反应为轻度至中度潮热、关节痛、腹痛、腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、抑郁、失眠、出汗增多、外周性水肿、肝酶升高、厌食和食欲增加。
其他还包括:高血压、乏力、骨质疏松、脱发、荨麻疹、皮疹、腕管综合征、感觉错乱、视觉障碍。
罕见的严重不良反应:心肌梗塞事件。
【一些重要提示】
1、禁用于绝经前妇女治疗乳腺癌。
2、不得与其它含雌激素的药物同时使用,因为雌激素会抵消依西美坦的药理作用。
3、女性患者在治疗期间和停药后至少1个月内进行避孕。
4、早期乳腺癌妇女中相关的维生素 D 严重缺乏极其普遍,应该在开始此类药物治疗前考虑进行 25 羟基维生素 D 水平的评估。
5、此药是强效降低雌激素的药物,长期使用预计会引起骨密度降低,用药期间应定期监测骨密度。
6、用药期间可能会发生疲劳和头昏,建议避免操作机械或驾驶汽车。
7、作为辅助治疗时,应服用5年或直到病情复发,不可擅自停药。
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