中科院上海药物所研发抗艾滋病新药，5月进入临床试验

　　由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。

　　5月8日，中国科学院上海药物研究所对外披露此消息。

　　据上海药物研究所披露，塞拉维诺是由上海药物所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究员课题组组成的科研团队联合开发。

　　蒋华良课题组通过计算机辅助药物设计，采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略，设计新结构类型CCR5拮抗剂；柳红课题组通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化；吴蓓丽课题组解析了马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的复合物晶体结构；郑永唐课题组开展CCR5拮抗剂的HIV病毒抑制活性筛选。科研团队在此基础上，紧密合作进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化，发现候选药物塞拉维诺——一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂。

　　图片来源：中国科学院上海药物研究所临床前研究结果显示，与现有唯一针对CCR5靶点的临床药物马拉维诺相比，塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性，对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于上市药物马拉维诺或与其相当；塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性，种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用，无潜在的药物-药物相互作用；安全性良好。塞拉维诺及其系列化合物目前已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。

　　据悉，塞拉维诺是国内首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂。

　　塞拉维诺进入临床是上海在生物医药方面的又一重磅作品。

　　自2014年至今，上海先后完成多个新药研发上市工作，其中包括原创新药“GV-971”完成临床试验并申请上市，结束16年来全球没有一款治疗阿尔茨海默症新药上市的历史。同时，上海企业在高端医疗方面突飞猛进，首台国产一体化PET/MR填补国内空白，首个国产心脏起搏器、首个国产血流导向装置相继获准上市，细胞治疗、高端医疗装备等领域已达到国际领先水平，产业创新影响力越来越大。

　　近年来，上海不断强化顶层设计和制度供给，形成集成电路、人工智能、生物医药“上海方案”。总体方案中包括，启动科创中心地方立法，启动新一轮全面创新改革试验，引入国际一流智库开展科创中心建设国际咨询，形成集成电路、人工智能、生物医药等重点领域的独特发展模式，极大地推动人工智能产业技术研发与应用，并打造生物医药产业技术研发高地。

　　近五年，也是上海医药产业迅猛发展的五年。统计数据显示，五年来，上海生物医药产值从近2500亿元增长到3434亿元，年均增长9.9%。生物医药产业的增长速率和行业利润率，在上海战略性新兴产业中位居前列。目前，上海在生命科学、药学、化学等领域，已集聚一批具备国内领先水平的科研院所，拥有一支面向国际前沿的科学家队伍，该领域仅两院院士就有64位。生物医药产业总体处于全国领先水平，研发创新能力领跑全国，细胞治疗、高端医疗装备等领域已达到世界领先水平。