2020盘点：164个「1类新药」首次IND，正大天晴、东阳光药…

　　2020盘点：164个「1类新药」首次IND，正大天晴、东阳光药…来源：药智网|中华小吃

　　2020年，虽然全球疫情肆虐，但我国药品行业的发展并未就此而中断，尤其在创新药方面，更是再创新高。截至12月20日，共164个中国1类新药，以首次注册申报IND状态获得我国CDE承办，远超过去同期3年。且在企业申报方面，正大天晴、东阳光药相对领先，而石家庄智康弘仁、江苏恒瑞、江苏豪森、杭州梧桐树药业、重庆复创医药、歌礼药业等紧随其后。

　　2020全年中国1类新药IND整体走势

　　通过药智数据查询，截至12月20日，2020年国家CDE受理承办的中国1类新药IND申请号数量有529条；以首次注册申报并获得承办的IND品种共164个，数量明显＞过去3年同期水平，并达到近年最高水平。

　　图1.12020全年中国1类新药IND首次申报-受理/月份统计（截止2020.12.20）

　　2020全年中国1类新药IND品种统计

　　在这164个品种当中，获受理数量相对较多的企业为正大天晴、东阳光药，均≥5个品种首次申报IND；而石家庄智康弘仁、江苏恒瑞、江苏豪森、杭州梧桐树药业、重庆复创医药、歌礼药业等均有≥3个品种获得首次受理。

　　附表1.12020全年中国1类新药IND首次申报

　　-受理品种统计

　　（截止2020.12.20）

　　2020全年首次申报-受理/具体IND品种介绍

　　新药IND阶段的品种，由于种种原因，披露的信息往往不多，通过查询，部分IND品种信息如下，排列顺序为时间顺序。

　　NO.1 AB-106~葆元生物

　　开发公司为葆元生物医药科技（杭州）有限公司，该品种是从日本第一三共株式会社独家引进的抗癌药物，为ROS1&NTRK双靶点抑制剂，其临床前研究已发布到《NatureCommunications》。研究显示，AB-106对ROS1酪氨酸激酶及NTRK酪氨酸激酶（NTRK1、NTRK2及NTRK3）的活性抑制浓度相对较低，对最常见的具有克唑替尼耐药性的ROS1-G2032R突变体和具有部分NTRK抑制剂耐药性的突变体也具有抑制活性，临床适应症范围将集中于具有克唑替尼耐药的患者人群。目前，该项目已在日本和美国已完成了2个I期临床试验。

　　NO.2 ASC09F~歌礼制药

　　开发公司为歌礼制药，该品种的新冠肺炎临床试验相继在武汉、浙江、重庆等疫情严重地区启动，歌礼为上述临床试验提供物资保障和全面技术支持。2020年2月中国临床试验注册中心显示，登记了一项比较ASC09/利托那韦复方片和洛匹那韦/利托那韦（克力芝）对于新型冠状病毒肺炎(COVID-19)确诊病例的疗效及安全性的随机、开放、多中心的临床研究，以比较ASC09/利托那韦复方片（代号ASC09F）和洛匹那韦/利托那韦对新型冠状病毒感染的肺炎确诊病例的疗效及安全性。

　　NO.3 LPM3480392~绿叶制药

　　开发公司为绿叶制药，为公司基于新化合物（NCE/NTE）平台自主研发的镇痛类创新药，拟用于手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。LY03014（项目代号）是一种新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受体（MOR）激动剂，实现了呼吸抑制和镇痛作用的分离。目前已完成的药效动力学和药代动力学研究显示：LY03014能显著抑制手术后疼痛和癌性疼痛，并减少呼吸抑制、便秘和阿片类药物耐受的发生。此外，已完成的毒理学研究和心血管系统长时程遥测试验显示，LY03014亦没有引起肝脏毒性和心脏QT间期的变化。

　　NO.4 BPI-43487~贝达药业

　　开发公司为贝达药业，拥有完全自主知识产权，为一种新型强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体-4(FGFR-4)口服小分子抑制剂，通过特异性抑制FGFR4催化活性，降低其下游蛋白的磷酸化水平，阻断下游调控肿瘤细胞增殖、存活的信号通路的激活，从而达到抗肿瘤作用，拟用于成纤维细胞生长因子19（FGF19）扩增的肝细胞癌、胆管细胞癌等实体瘤的治疗。

　　NO.5 NP-01~石四药集团

　　开发公司为石四药集团，KDR/MET/Axl多靶点激酶抑制剂，为集团与国内研究机构共同开发，具有自主知识产权的全新小分子化合物，其专利已经在中国、美国和欧洲获得授权，属于化学药品1类新药。研究表明，NP-01在胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌等多种肿瘤动物模型中表现出优异的抗肿瘤活性，具有良好的药代动力学特征，兼具良好的安全性和耐受性，特别是在胃癌PDX模型(人源肿瘤异种移植模型)中显示优于已经上市的抗胃癌小分子靶向药物的抑瘤活性，并且有望拓展至肝癌、肺癌、前列线癌等其他肿瘤，全球尚无同靶点药物获批上市。

　　NO.6 GW117~北京广为医药

　　开发公司为北京广为医药，该品种是对现有褪黑素类抗抑郁药阿戈美拉汀的结构优化物，在保证与阿戈美拉汀相同（或更高）良好药效的前提下，以克服阿戈美拉汀的极低口服生物利用度和极高变异系数缺陷，并有望解决由此带来的患者肝酶升高风险。

　　NO.7 SPH3261胶囊~上海医药

　　SPH3261是一种口服、小分子选择性ErbB2抑制剂，拟用适应症为HER2阳性恶性肿瘤，目前全球尚无同类产品上市。开发公司为上海医药集团股份有限公司，自主研发并拥有完全知识产权，该药物于2015年5月启动立项，2019年8月底完成临床前研究；累计投入研发费用约2,676万元人民币。

　　NO.8 FCN-207~复星医药

　　开发公司为复星医药子公司重庆复创医药，为集团自主研发的创新型小分子化学药物，拟主要用于高尿酸血症或痛风的治疗。截至2020年1月，复星医药现阶段针对该新药累计研发投入为人民币约2,030万元（未经审计）。

　　NO.9 ASC41~-歌礼制药

　　开发公司为歌礼制药，适应症为非酒精性脂肪性肝炎（即NASH），该品种有望与公司另一款创新药ASC40联合使用治疗非酒精性脂肪性肝炎。ASC41是一款口服甲状腺激素β受体激动剂，而ASC40是一款口服脂肪酸合成酶抑制剂。

　　NO.10 BPI-28592~贝达药业

　　开发公司为贝达药业，拥有完全自主知识产权，为一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带TRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗，是贝达自主研发的第三个IND项目。当前，Larotrectinib和Entrectinib2款TRK抑制剂分别在美国和日本上市，中国区域尚未有TRK抑制剂上市

　　NO.11 哆希替尼~河南真实生物

　　开发公司为河南真实生物科技有限公司，是一款治疗晚期非小细胞肺癌创新药物，治疗非小细胞肺癌重磅新药奥希替尼的优化产物，真实生物科技拥有完全自主知识产权，是河南真实生物第二款自主研发的创新药物。已完成的临床前研究结果表明，该药物与市场现有同类药物相比，可望通过减少现有药物的有毒代谢物的产生，提高用药安全性而显示其临床优势，为晚期非小细胞肺癌患者提供新的更好的选择。

　　NO.12 CS3005~基石药业

　　开发公司为基石药业，为一种腺苷A2a受体拮抗剂，通过阻断腺苷与腺苷A2a受体的结合从而逆转免疫抑制机制，从而潜在地激活抗肿瘤免疫力并改善对免疫检查点抑制剂的反应。CS3005是公司第一款即将进入临床试验阶段的肿瘤免疫微环境调节剂，已获澳大利亚HREC的临床批准，旨在评估CS3005在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及初步抗肿瘤活性；且当前全球尚无上市批准腺苷A2a受体拮抗剂用于癌症治疗。

　　NO.13 TG-1000~太景医药

　　开发公司为太景医药，为全新作用机制的核酸内切酶抑制剂流感抗病毒新药，与日本新上市的日本盐野义抗流感药物baloxavirmarboxil（Xofluza）效果相当，可有效阻断病毒的复制与传播。动物实验数据已初步表明，TG-1000的安全性更高，且血药浓度更佳，不易受流感病毒突变而产生抗药性。如若未来成功上市，或将抢攻国内广阔的抗流感病毒药物市场。

　　NO.14 ICP-723~诺诚健华

　　开发公司为诺诚健华，一种二代泛酪氨酸受体激酶（泛TRK）小分子抑制剂，用于治疗不同肿瘤类型的神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性癌症患者以及由于抗性TRK基因突变而对第一代酪氨酸激酶（TRK）抑制剂产生耐药性的患者。

　　NO.15 CS12192~深圳微芯生物

　　CS12192，是微芯生物自主研发的已获全球化合物发明专利授权的高选择性JAK3激酶抑制剂；已完成的临床前研究表明，该品种在类风湿性关节炎、多发性硬化病、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾病模型上均具有明显的药效活性，在部分疾病模型上显示出有别于其他JAK激酶抑制剂的差异化药效特征；与已上市的JAK激酶抑制剂相比，CS12192不但能有效抑制免疫细胞过度活化介导的炎症，同时通过抑制TBK1减轻免疫细胞的组织侵袭，带来更好的疗效和安全性，有望为自身免疫相关性疾病临床治疗提供一种新的差异化治疗选择。

　　NO.16 SPH4336~上海医药集团

　　SPH4336片，由上海医药自主研发，公司拥有完全知识产权。临床前研究表明该项目具有更优的体内外抗肿瘤活性和更好的安全性，拟用于晚期实体瘤的治疗。SPH4336片于2015年3月启动立项，2019年10月完成临床前研究，并向国家药监局提交临床试验申请，该项目已获得国家药监局核准签发的《临床试验通知书》。截至目前，该项目已累计投入研发费用约4,650.47万元人民币。

　　NO.17 GP681~银杏树药业

　　GP681，为银杏树药业旗下新型流感治疗药物，基于临床前数据，可无需召开pre-IND会议直接申报；据报道，GP681是一款全新机制的抗流感病毒药物，作用靶点是流感病毒RNA聚合酶酸性蛋白。与传统药物神经氨酸酶抑制剂（如奥司他韦）不同，仅需40~80mg即可治愈流感，药物的作用人群范围、有效性、安全性、依从性和便捷性均有提升。

　　NO.18 TGRX-678~深圳市塔吉瑞生物

　　TGRX-678，是一款靶向于Bcr-Abl融合基因的第四代酪氨酸激酶抑制剂，由深圳塔吉瑞生物开发，拟用于慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。在产品的定位上，TGRX-678与Asciminib对标，旨在以更低毒性的同时提供更好的疗效，解决第一二代耐药、第三代副作用大的问题。同时，深圳塔吉瑞官方宣称，TGRX-678有望显著延长患者无治疗缓解时间甚至达到长期停药和防止复发的效果，为慢性粒细胞白血病（CML）患者带来功能性的治愈。

　　NO.19 ZHB206~江苏众红生物

　　ZHB206，由千红制药公司及控股子公司江苏众红生物工程创药研究院有限公司开发的1类新药，是用于急性缺血性脑卒中的长效治疗药物。ZHB206注射液相关核心技术目前已申请PCT专利和中国发明专利，具有自主知识产权。众红生物按照化学药品新注册分类中一类化药的相关注册法规要求，已经完成ZHB206注射液原料药以及制剂的药学、药理毒理、非临床安全性评价等研究，各项研究结果表明ZHB206注射液具有安全、有效、质量可控、使用便捷等特点。

　　NO.20 FCN-338~重庆复创

　　FCN-338片，由上海复星医药（集团）股份有限公司控股子公司重庆复创医药研究有限公司开发，已完成FDAI期临床试验的申请；该新药为上海复星自主研发的创新型小分子化学药物，为Bcl-2选择性小分子抑制剂，拟主要用于血液系统恶性肿瘤治疗。截至公告日，与该新药同靶点的药品已于全球上市，于中国境内（不包括港澳台地区，下同）尚无具有自主知识产权的、与该新药同靶点的药物上市。且截至2020年4月，本集团现阶段针对该新药累计研发投人民币约2,812万元（未经审计）。

　　NO.21 ZD03~振东制药

　　ZD03，由山西振东先导生物科技有限公司开发，属自主研发、源于天然产物的全新化学结构类型的小分子药物，主要用于多发性硬化症(MS)的治疗。ZD03与MS的一线用药富马酸二甲酯具有相同的作用靶点，但ZD03的选择性更高，起效剂量更低，从而为MS的临床治疗提供更有效手段。该品种早于2019年7月5号向美国FDA递交了新药IND申请并获得受理。且截止公告日，公司现阶段针对ZD03新药已投入研发费用约为2300万元人民币(未经审计)。

　　NO.22 HEC89736PTSA·0.5H2O~广东东阳光

　　HEC89736PTSA·0.5H2O片，由东阳光药开发，为口服高选择性PI3Kδ抑制剂，拟定临床适应症为慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；目前国内未有PI3Kδ靶点的抑制剂上市。

　　NO.23 GST-HG121

　　该项目为广生堂开发的乙肝治疗全球创新药，体外及动物药效试验显示，GST-HG121是有效性显著、安全性优异并拥有全球知识产权的乙肝表面抗原（HBsAg）抑制剂。GST-HG121通过降解RNA的方式发挥作用，大幅度提高乙肝表面抗原转阴率，有望成为全球乙肝治疗全新靶点的创新药。广生堂于2018年3月9日递交了GST-HG121项目化合物的PCT国际专利申请，进入美国、日本、欧洲、韩国、澳大利亚、加拿大等20个国家和地区。该专利已于2018年12月21日公开。PS：广生堂早在2015年独家提出乙肝功能性治愈路线图“登峰计划”。

　　NO.24 LPM4870108片

　　该品种为绿叶制药具有自主知识产权全新1类NTRK小分子抑制剂LPM4870108片，可用于治疗不同肿瘤类型的NTRK融合阳性癌症患者以及对第一代NTRK抑制剂产生耐药性的患者。据悉，LPM4870108是集团开发的高选择性第二代NTRK抑制剂，对野生型和获得耐药型突变均有效，拟用于治疗“NTRK基因融合及其耐药突变阳性的实体瘤患者”。预计可覆盖已上市的第一代同靶点产品的全部相关适应症，同时也涵盖第一代抑制剂先天耐药或用药后获得性耐药患者的治疗，即包括NTRK基因融合实体瘤患者的一线和二线治疗，适应症范围更加广泛。

　　NO.25 ZXBT-1158胶囊

　　该品种为必贝特医药技术团队和东莞真兴贝特医药技术有限公司共同研发的创新一类新药，是在Acalabrutinib结构基础上发明的活性极高的第二代BTK抑制剂，具有比第一代BTK抑制剂依鲁替尼更好的选择性和安全性。除了用于血液淋巴肿瘤治疗外，还可能用于类风湿性关节炎和某些实体瘤治疗。

　　NO.26 CPU-118片

　　该品种为中国药科大学研发具有自主知识产权的国家I类抗晚期肝癌原创新药CPU-118片，历时十二年，已获得临床试验通知书。CPU-118是中药的有效活性单体，由化学全合成方法制备而得。临床前体内外实验研究结果表明，CPU-118抗肿瘤活性强，能抑制多种肿瘤细胞的生长，其抗肝癌活性最强，并通过人肝癌样本构建的PDX模型进一步验证了CPU-118对肝癌的生长有显著的抑制作用。此外，CPU-118能显著提高低剂量索拉菲尼的抗肝癌效果，降低单用索拉菲尼的副作用。国内外尚无同类产品上市。

　　NO.27 恩那司他

　　该品种由信立泰开发，是一种口服活性低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），为新型小分子口服制剂，拟开发的适应症为肾性贫血。相比较现有治疗方法，恩那司他片改善贫血机制明确，既可促进内源性促红细胞生成素的生成，也可改善铁的利用；且具有良好的安全性和有效性，可显著提高患者依从性。上市后将为患者提供更高效、安全的新治疗选择。

　　NO.28 PZH2111片

　　该品种是片仔癀公司具有自主知识产权的化学药品1类创新药，主要用于治疗肝内胆管细胞癌、尿路上皮细胞癌等晚期实体肿瘤，是公司研发管线中的唯一一款抗癌药，两种规格分别为5mg、25mg。截至目前，公司对PZH2111的累积研发投入为2500万元。

　　NO.29 HPG1860

　　该品种由雅创医药技术有限公司开发，拥有全球知识产权的FXR激动剂，临床用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH），该品种当前已获FDA的临床许可。HPG1860的I期临床主要评估健康志愿者经单次和多次口服后剂量递增的安全性、药代动力学以及药效动力学效应；HPG1860具有非胆汁酸结构，高效，高度选择性，以及完全FXR激动剂的特点，同时表现出优越的安全性。

　　NO.30 HW130注射用浓溶液

　　该品种为海王研究院的第3个创新药，已获美国FDA批准进入临床试验，目前国际上尚无同类抗肿瘤药物上市。HW130是海王医药研究院自主研发、具有自主知识产权的新型肿瘤血管靶向药物，拥有产品化合物、晶型、制剂工艺等国内专利10项、国际专利4项。临床前研究表明，HW130具有显著的肿瘤血管破坏作用，能够显著降低肿瘤患者死亡率，有效提升肿瘤综合治疗的临床效益；此外，HW130对正常器官组织的损伤轻微，具有高度的靶向性与安全性。临床定位晚期恶性实体瘤、多发性骨髓瘤。

　　NO.31 TDI01片

　　该品种为中国生物制药附属子公司北京泰德制药股份有限公司自主研发的一类新药，用于特发性肺纤维化的治疗。该品种已向美国FDA提交IND申请，并获得批准，目前已经启动I期临床给药试验。公开资料显示，TDI01是全新靶点、全新机制的口服小分子药物，为高选择性的ROCK2抑制剂，被列为国家十三五重大新药创制品种，目前开展临床试验的适应症为肺纤维化、非酒精性脂肪肝炎等，为该适应症领域First-in-class品种。

　　NO.32 18F-APN-1607注射液

　　该品种由苏州新旭医药开发，为tau蛋白正电子发射断层扫描（PET）示踪剂，并作为化药1类获得了国家药品监督管理局的临床批件，18F-APN-1607示踪剂是一个靶向变异tau蛋白设计的小分子药物，具备高度专一性。病人注射18F-APN-1607示踪剂后经过PET扫描后成像，能显现在脑中变异tau蛋白的位置以及数量，除能辨识阿尔茨海默病的3repeats（3R）tau和4repeats（4R）tau蛋白沉积外，还能辨识4Rtau蛋白沉积的神经退行性疾病

　　NO.33ABSK021胶囊

　　开发公司为上海和誉生物医药科技有限公司，是其自主研发的国内首款、并在全球具有best-in-class潜力的高特异性CSF-1R小分子拮抗剂，拥有其全球知识产权；同时，这也是和誉医药在全球不同国家和地区获得的第6个IND批件。该品种于2019年8月获得美国FDA临床试验批准，目前正在美国多个临床中心开展剂量爬坡试验，初步临床数据已展现出ABSK021良好的耐受性、药代动力学特性及对靶点的有效抑制。

　　NO.34马来酸博格列汀片

　　该品种由上海市新药设计重点实验室李洪林课题组、中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和李佳课题组共同自主研发。HL012MA来源于天然产物——异瑞香新素，研究团队用计算机靶标预测其作用靶点、实验确证并通过计算机辅助药物精准靶向设计，开发成为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂。该药一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促进糖刺激的血清胰岛素分泌。HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。

　　NO.35TT-00920片

　　该品种由南京药捷安康生物科技有限公司开发，拥有完全自主知识产权；TT-00920是一种高效，高选择性的磷酸二酯酶9（PDE9）抑制剂，用于治疗慢性心力衰竭。临床前心衰动物模型研究显示，TT-00920可显著改善心脏功能，并逆转心肌重构。药捷安康TT-00920的临床前数据已在2020年美国心脏协会年会上（AHA）发表。目前，TT-00920在美国开展临床I期实验，在健康人群进行人体安全性、药代动力学、以及药效生物标志物的研究。

　　NO.36JRF103片

　　开发公司为成都金瑞基业生物科技有限公司的全资子公司-深圳金瑞基业生物科技有限公司，针对亟待解决的临床应用需求及市场空白的状况，开发了新型的不可逆pan-HER酪氨酸激酶抑制剂JRF103，对HER1、HER2、HER4受体以及EGFRL858R、T790M、L858R&T790M突变有显著的抑制活性，可以克服EGFR酪氨酸激酶抑制剂由于异源二聚体的生成、突变或旁路信号通道而产生的耐药问题，有望用于尚无批准药物的EGFR/HER2Exon20ins突变的肿瘤治疗。

　　NO.37TSL-1806胶囊

　　开发公司为江苏天士力帝益药业，2018年江苏帝益与美国礼来公司签署了引进许可协议，获得TSL-1806大中华地区的独家开发、生产和商业化权益。该品种是一种全新结构的选择性GPR40激动剂，具有全新的降血糖作用机制，预期可单独使用或者联用治疗2型糖尿病；可通过激活GPR40受体对胰岛素进行调节，且其调节具有葡萄糖依赖性（即血糖上升，才促进胰岛素释放，相比传统促胰岛素分泌剂引发低血糖的风险更低），同时促进GLP-1分泌，避免体重增加。前期礼来公司已在美国和新加坡分别完成了I期临床试验各1项，初步确认其安全性和有效性。目前全球尚未有同机制药物获批上市，研发进展最快的同类药物处于临床I期阶段。该产品研发成功上市后，将填补临床市场空白，为中国乃至全球2型糖尿病患者带来更多的用药选择。截至公告日，江苏帝益对TSL-1806胶囊研发累计投入人民币4627.47万元（含已支付的许可费）。

　　NO.38SYHA1813口服液

　　该品种由石药公司附属上海润石医药科技有限公司与中国科学院上海药物研究所共同开发的多靶点抑制剂，已在中国、美国等多个国家获得专利授权，本次获批的临床适应症为复发或晚期实体瘤(包括高级别脑胶质瘤、脑转移瘤、肾癌、结直肠癌、甲状腺癌、肺癌、胃癌、腱鞘巨细胞瘤等)。临床前研究显示，该产品通过高活性抑制多种激酶，对包括脑胶质瘤、肾癌、结直肠癌等多种肿瘤具有良好的效果，同时具有良好的安全性和药代动力学特点。

　　NO.39注射用ATAP-M8

　　该项目由北京爱泰浦生物医药科技有限责任公司开发，是全新结构的多肽抗癌药物，用于自主知识产品，已在中国、美国、欧洲、韩国等多个国家申请了专利保护，并在绝大部分国家已获批准。已接受中山大学肿瘤防治中心、天津医科大学肿瘤医院的合作邀请，并达成初步合作意向，I期试验将在中山大学肿瘤防治中心或天津医科大学肿瘤医院进行。

　　NO.40HNC664胶囊

　　该品种由恒诺康研发，是在GLPG1690基础上，通过药化设计改造而来的一个新型ATX抑制剂，在抑制ATX活性和药物代谢等方面均较GLPG1690有显著提高。另外，HNC664代谢产物HNC也有较高ATX抑制活性，其活性甚至高于GLPG1690。从临床前预防和扭转博来霉素诱导的支气管和肺动脉损伤实验的结果来看，HNC664使用了1/10or1/3GLPG1690的剂量就能达到与之相近的结果。预期将成为一个市场竞争力的新型抗特发性纤维化药物。

　　NO.41ZM-H1505R片

　　该品种是由上海挚盟医药自主研发的一款全新结构衣壳抑制剂，不同于其它在研的I型和II型HBV核心蛋白变构调节剂（CpAMs），ZM-H1505R为全新的吡唑类核衣壳抑制剂，具有全新的作用机制，通过干扰病毒核衣壳的正常形成和阻碍前基因组RNA(PgRNA)的包装而起到阻止乙肝病毒复制的作用，并有效阻断HBVcccDNA的形成。临床前数据表明，ZM-H1505R是一种强效的HBV核衣壳抑制剂，在体外和体内模型均能有效抑制HBV复制，对主要的HBV基因型（A，B，C和D）具有高活性。对已经对其它核衣壳抑制剂或核苷类药物产生耐受的HBV变异体，ZM-H1505R仍然具有很高的抗病毒活性。

　　NO.42APL-102胶囊

　　研发公司为浙江冠科博创生物，该候选药可抑制受体酪氨酸激酶（RTKs）和丝氨酸/苏氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径等等，用于治疗晚期实体瘤。在临床前研究中，APL-102在肝癌、乳腺癌、结肠直肠癌、胃癌、食道癌和非小细胞肺癌的患者来源的肿瘤移植小鼠模型中表现出广泛并且很强的抗肿瘤活性，具有优异的口服生物利用度，且毒性较低。

　　NO.43KY100001片

　　该品种是由昆药集团股份有限公司研制的一款针对IDH1基因突变的实体瘤的选择性抑制剂，适应症为IDH1基因突变的实体瘤，包括但不限于肝内胆管瘤。KY100001的靶点选择性高，临床前毒理研究中展现了良好的耐受性、安全性风险可控。根据临床方案及长远规划，一旦KY100001能够成功上市，首先获益的具有IDH1突变的肝内胆管瘤患者，长远来说，随着研究的持续推进，其它IDH1突变的肿瘤患者，也可能获益。截止2020年8月底，昆药集团对该新药已投入研发费用约2,083万元。

　　NO.44JAB-8263片

　　该品种是由加科思研发的一款溴结构域和超末端结构域端（BET）抑制剂。该药本次获批的临床研究适应症为拟用于治疗晚期恶性肿瘤患者，包括但不限于非小细胞肺癌、小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、食管鳞癌、卵巢癌、原位中线癌、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。

　　NO.45SIM1909-13片

　　该品种是由韩国JWPharmaceutical公司研发的一种选择性抑制尿酸转运蛋白（URAT1）的小分子创新药。2019年9月，先声药业获得了该药在中国的临床研发和商业化权益。临床前数据显示，SIM1909-13片具有显著的疗效，且肝肾副作用可能更低。在一项随机、双盲、安慰剂对照的1期研究中，研究人员评估了SIM1909-13片的安全性和耐受性。研究结果显示：SIM1909-13片在3-10mg剂量范围内具有显著降低血尿酸水平的疗效，且具有良好安全性，并具有剂量依赖性特征。目前，SIM1909-13片正在韩国开展2b期临床试验，并已显示出良好的临床疗效和安全性。

　　NO.46LH-1801片

　　该品种由联环药业研发，是一种新型SGLT2抑制剂，具有良好的体内降血糖作用，适应症为1型及2型糖尿病。截至目前，该产品累计已投入研发费用约为人民币1258.28万元(未经审计)。

　　NO.47NIP046片

　　该品种由华润医药直属创新药研发平台中国医药研究研发中心有限公司研发，是中国药研自主研发的Ⅰ类小分子创新药，作用机制明确，选择性高，在非临床研究中，针对多种自身免疫疾病动物模型表现出优异的疗效，且安全性佳。除类风湿关节炎外，NIP046对系统性红斑狼疮、多发性硬化、过敏性皮炎、天胞疮等其他自身免疫疾病也具有治疗潜力。

　　NO.48PZH2108片

　　该品种由漳州片仔癀公司研发，主要用于治疗癌性疼痛。研究结果表明，PZH2108片具有良好的安全性、成药性及临床研发价值。截至公告日，该药品项目的研发投入累计约2,800万元；且国内外暂无相同适应症的同靶点药品获批上市。

　　NO.49BGB-11417薄膜包衣片

　　该品种由百济神州研发，是一款潜在“best-in-class”的Bcl-2抑制剂，具有高选择性。当前，BGB-11417薄膜包衣片已在澳大利亚获批临床，目前正在当地进行一项针对成熟B细胞恶性肿瘤患者的1a/1b期开放标签、剂量递增和扩展研究。

　　NO.50FTP-198片

　　该品种由四川海思科开发，拟用于治疗特发性肺纤维化。本品靶点作用机制明确，有可扩展适应症的潜力，除纤维化和肿瘤外，还包含血管生成、自身免疫性疾病、炎症、NASH、神经退行性病变等适应症，公司未来将根据该品种情况或将进行上述扩展适应症的研究研发。FTP-198于2020年1月通过澳洲伦理审查，2020年第一季度开展健康人单次/多次给药、随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增研究。根据目前结果，有望成为特发性肺纤维化(IPF)的潜在同类最佳（best-in-class）治疗药物。

　　NO.51AZD4547片

　　该品种最早由阿斯利康开发，后启明创投投资企业上海和誉生物医药科技有限公司就创新药AZD4547的研发和商业化达成全球性独家授权协议，且根据协议，和誉医药获得AZD4547全球独家研发、生产以及商业化的许可。AZD4547是一种靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3的选择性抑制剂，在FGFR1扩增的鳞状细胞肺癌细胞系、移植动物模型里显示出抗肿瘤活性。基于之前的数据，研究者开展了AZD4547这个药物的临床I期试验，治疗对象为存在FGFR1扩增的鳞状细胞肺癌晚期患者，患者的FGFR1扩增使用FISH、二代测序、免疫组化等技术来确定。

　　NO.52PTX-9908注射液

　　该品种由北京迈康斯德医药开发，是从加拿大Pertinax引进的一款处于II期临床的肝癌新药（获得美国FDA罕见病资格认定），该产品是一个在细胞迁移过程中起重要调节作用，和细胞表面CXCR4受体结合的基质细胞衍生因子-1（SDF-1）的类似物。该新药已分别于今年3月和6月取得美国FDA和台湾TFDA核可执行PTX9908合并栓塞术治疗中期肝癌的一/二期临床试验。

　　NO.53GLR2007

　　该品种由甘李药业开发，是甘李药业自主研发细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，可作为多种晚期实体肿瘤治疗的潜在疗法。早在本年7月，GLR2007即在美国启动I期临床试验患者入组。

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