青蒿素长循环/酒石酸长春瑞滨热敏/棕榈酰五肽-4柔性脂质体的制备
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青蒿素长循环脂质体的制备:
青蒿素(artemisinin,ART)由于溶解度差,稳定性低,限制了其应用.因此,本研究采用长循环脂质体包裹青蒿素,增强其溶解度及稳定性.本研究以粒径和包封率(entrapment efficiency,EE)等为评价指标,采用单因素试验及Box-Behnken响应面设计试验优化处方.考察最优处方制备得到脂质体的外观形态,粒径分布,zeta电位,放置稳定性,血清稳定性,体外释放和细胞毒性作用
结果表明,载青蒿素长循环脂质体的最优处方为:磷脂与胆固醇的质量比为5.22:1,青蒿素与磷脂的质量比为1:23.15,磷脂浓度为14.35 mg·mL~(-1),DSPEm PEG摩尔含量为2%.按优化后处方制备所得青蒿素长循环脂质体呈类球形,分布均匀,粒径为(113.3±4.7)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为0.227±0.022,zeta电位为(-12.9±2.6)m V,包封率为(95.88±4.8)%。
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