他汀、依折麦布、“降脂针”,想要降胆固醇,该怎么选择?
交友圈是一个神奇的存在,这不很多病友也自成一派。
“老李啊!你这胆固醇高不能只吃他汀,效果没有依折麦布好!”
面对病友的建议,老邓反驳说,“我觉得挺好的啊,上次检查胆固醇还降了。”
老张对他俩的说法都不太赞同,“你俩说的药都不咋滴!还不如去打降脂针呢,这个我之前打过,效果可好了。”
关于上面的一段对话,大家是什么看法呢?
其实,胆固醇偏高的问题,困扰着我国不小一部分人群,关于降胆固醇的说法也可谓是千姿百态,但是究竟哪种药物降低胆固醇的效果更好呢?这一问题同样萦绕在多数人的心头,别急,今天我们一个一个来看。
他汀是临床上常见的一类降胆固醇药物,是很多高血脂患者和心脑血管疾病患者的常用药。那么这种药物到底是如何对人体发生作用的呢?
他汀其实是通过发挥限速酶HMG-CoA还原酶的作用,使其阻断细胞代谢甲羟戊酸这种物质,达到阻碍细胞内合成胆固醇的效果。
在这个过程中,细胞膜表面的低密度脂蛋白受体会受到刺激活跃起来,同时数量也得到增加。这意味着胆固醇被清除的速度将会加快,总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇受此影响会开始降低在人体血液中的含量,并提高高密度脂蛋白胆固醇在血液当中的含量,从而达到调控血脂的目的。
不仅如此,他汀降低胆固醇的同时,还可以调控内皮细胞刺激乙酰胆碱的释放,帮助血管进行扩张,避免血小板在血管内聚集形成血栓。再加上它还能稳定粥样斑块,避免其发生破裂,因此一直是冠心病等心脑血管疾病患者的常用药。
至于他汀降低胆固醇的效果,那就不得不先提一下它的强度分级。
按照2020版《中国心血管病一级预防指南》当中对降胆固醇药物的强度分级,降低低密度脂蛋白胆固醇幅度小于30%者为“低强度”、在30%-49%这个范围区间者为“中等强度”、在50%-60%这个范围区间者为“高强度”、以及大于60%者为“超高强度”。
而不同种类以及不同剂量的他汀类药物,降低胆固醇的效果从低强度到中等强度,再到高强度,都被他汀类药物所覆盖。
比如每天1毫克的匹伐他汀,属于低强度降胆固醇药物;每天2毫克至4毫克的匹伐他汀,属于中等强度降胆固醇药物;每天20毫克的瑞舒伐他汀,则属于高强度他汀。
虽然他汀类药物覆盖各种强度等级,但事实上,临床上一般不会给胆固醇高的患者使用高强度他汀。因为我国大多数群体对大剂量的他汀类药物会产生不耐受反应,包括肌酸激酶水平上升导致的肌肉疼痛、肝酶水平上升导致的肝损伤等等。
因此其他的降胆固醇药物走进了大众的视野,比如依折麦布,那么这种药物的药效,是否也能和他汀相比呢?另外,关于“依折麦布,配合他汀药效更强?”的说法是否可信呢?
随着依折麦布在临床上应用的越来越广泛,有越来越多的患者接触到了这种药物。但是这种药物具体是如何发挥作用的?药效如何?可能很多人都并不了解。
其实作为一种降胆固醇药物,依折麦布以前并不受到重视,因为这种药物降低胆固醇的药效非常弱,被划分到低强度的药效等级范围之内。
直到2019版《血脂异常基层诊疗指南》当中提及,依折麦布和他汀配合使用以后,能够产生1加1大于2的效果,它才逐渐走进大众的视野,并开始普及开来。
依折麦布之所以属于低强度药物,和它对人体的作用机理有关。
依折麦布会在肠道内转化为依折麦布-葡萄糖苷酸,通过抑制甾醇载体转运蛋白的活性,来抑制肠道对食物当中胆固醇的吸收,达到降低胆固醇的目的。
但这种药物并不能阻止人体自身细胞合成胆固醇,所以单独使用这种药物时,它的降胆固醇效果较低。但也正是这个作用机理,让依折麦布可以成为配合他汀使用的药物,并在两者协同之下发挥更强的效果。
一个对内抑制胆固醇的合成,一个对外阻止胆固醇的吸收,从而使胆固醇水平变得更为可控。
而除了这两种降胆固醇药物以外,还有一种近几年新出的“降脂针”,需要最后来着重介绍一下。
“降脂针”之所以被研发出来,其实是为了有针对性的采取靶向措施,来减少血液当中的低密度脂蛋白胆固醇。而它也确实不负其初衷,一经问世,就被称为降低胆固醇的最强单药。那么这种药物,到底是如何对胆固醇产生影响的呢?
“降脂针”其实是属于一种PCSK9抑制剂,是通过抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9,来起到提高低密度脂蛋白受体活性,从而更好的对低密度脂蛋白胆固醇进行清除,达到降低胆固醇的作用。
据有关数据表明,“降脂针”对低密度脂蛋白胆固醇的降低幅度能够达到60%左右,属于高强度降低胆固醇药物。如果能够和他汀或依折麦布配合使用的话,还能达到超高强度的药物效果。
“降脂针”不仅药效强,安全性方面暂时也没有出现大问题,仅有5%左右的临床患者,在使用“降脂针”以后,在注射部位出现疼痛、瘙痒等轻微不良反应。而且这些不良反应,还会随着时间的增加,被人体自身的免疫系统清除而完全消失。
这么看来,“降脂针”才是这3种药物当中,单独使用药效最强的一种,那么为什么不能普及开来,将其他药物取而代之呢?
一个是因为“降脂针”非常贵,最开始的每月治疗费用高达3-4千元。即便是2021年12月份被纳入医保目录,价格降幅70%以上,也依然会对某些患者产生经济负担。
另一个原因则是他汀类药物拥有“降脂针”所不具备的作用,那就是稳定斑块,避免斑块发生破裂,长期使用甚至还有可能使斑块发生逆转。
之所以需要降低胆固醇,和这种物质会影响血脂水平有关,高血脂症的发病率正在我国逐年升高。随着血液当中的低密度脂蛋白胆固醇含量降低,血脂水平也会逐渐恢复正常。而他汀、依折麦布、“降脂针”,这些恰好都是用于降低胆固醇,稳定血脂水平的常用药物。
总的来说,中等强度的他汀类药物,目前在我国使用最为普遍;而依折麦布单独使用效果较弱,更适合和其他降胆固醇药物配合使用;“降脂针”单药降胆固醇效果最强,但价格稍高,而且无法完全取代他汀类药物。
至于哪种药物的效果更好,这就需要根据患者自身的情况来进行确定,建议在医生的指导下进行用药,避免药物剂量不准可能会产生的危害。
参考资料:
[1]陈白浪,张莉.PCSK9抑制剂在心血管病治疗中的应用研究进展[J].山东医药,2021,61(05):107-110.
[2]郑刚.他汀类药物在心血管疾病一级预防中的地位和意义再评价[J].中国心血管杂志,2022,27(03):215-218.
[3]胡学虎.他汀类药物的不良反应及其防治研究[J].人人健康,2022(19):90-92.
[4]祝海.依折麦布是他汀类的好搭档[J].江苏卫生保健,2022(10):31.
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