助勃药西地那非和阿伐那非谁更好？有一点阿伐那非占优势，听分析

　　说起西地那非，大家都比较熟悉，大名鼎鼎的“小蓝片”-伟哥说的就是他。但是说起阿伐那非，大家就比较陌生了。实际上，西地那非和阿伐那非都是同一类药物，二者药理性质都属于PDE5抑制剂，都能够通过抑制身体内一种叫做PDE5的物质，来治疗勃起功能障碍（俗称阳痿，英文简称ED）。目前在国内，西地那非已经在临床上运用了有20多年，而阿伐那非在国内刚上市不到1年，因此大家对阿伐那非得药理药性普遍比较陌生。有很多男性看到阿伐那非的介绍，都好奇到底西地那非和阿伐那非谁更好，担忧自己错过了一种好药。

　　

　　西地那非和阿伐那非药代动力学，谁更有优势呢？

　　实际上，西地那非和阿伐那非虽然是同一类药，但是由于化学结构不同，因此药物口服进入身体后，在身体内吸收、分布、代谢和排泄的过程是不一样的。而这些过程不一样，就表明了西地那非和阿伐那非得治疗特点是不一样的。在药理学上，药物在生物体内的吸收、代谢、分布和排泄等过程，称之为药物代谢和药物动力学，即药代动力学。药代动力学主要研究机体对药物处置过程的动态变化，特别是血浆浓度随时间变化的规律，最后运用数学原理和方法，对这些变化进行直观的阐述和反应，以达到对药物不同代谢和治疗特点建立了解。

　　所以要知道西地那非和阿伐那非谁更好，主要是要对二者的药代动力学特点，进行对比和分析。经过对二者药代动力学中药物清除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度和血浆蛋白结合率对比分析显示，西地那非和阿伐那非药代动力学，都存在自身的优势和特点。在不设置前提条件的情况下，无法直接对二者的药代动力学数据完成大小范畴的对比。这也就说明，在不设置某个药代动力学参数恒定的情况下，西地那非和阿伐那非各有各的疗效特点，各有各的治疗优势。相对应的，各自也有各自的缺点。

　　

　　同样都在最高安全剂量条件下，有一个数据阿伐那非优于西地那非

　　虽然西地那非和阿伐那非，其分子结构存在本质的不同点，继而决定了二者存在各自的药代动力学优缺点。但假设二者药物剂量恒定、即都在最高安全剂量条件下，有一个药代动力学参数，阿伐那非是胜过西地那非得，那就是最大血浆浓度(Cmax)。

　　最大血浆浓度指的是药物吸收后，在血浆中可观测到的最大药物浓度指标。我们要知道，药物并不是一吃进去就能马上发挥药效、发挥治疗作用的，而是要经过身体对药物进行“加工处置”，即机体对药物吸收、分布、和代谢之后，最后药物有效成分（浓度）进入血液，再随血液流通到相应的靶器官，才能发挥治疗作用的。所以血液中药物的浓度越高，药物整体的作用强度就越大。而刚刚说到的最大血浆浓度，指的就是血液中药物能够积聚到的最高浓度，这个指标关乎到药物最后能发挥的、总的作用强度。理论上，假设药物的其他代谢动力学数据不变的话，最大血浆浓度越大，则药物总的作用强度就越大。

　　

　　接下来结合药物说明书，给大家展示一下，为什么说在最大血浆浓度方面，阿伐那非占优势。在阿伐那非得说明书药代动力学部分，下方展示的血浆浓度数据图显示（图一），在阿伐那非最大剂量200mg条件下，其所能达到的最大血浆浓度（Cmax）是接近2500ng/ml（纳克每毫升）左右。而在阿伐那非100mg剂量下，其所能达到的最大血浆浓度（Cmax）是接近1250ng/ml（纳克每毫升）左右。而在西地那非的说明书药代动力学中，下方展示的血浆浓度的数据图显示（图二），同样在西地那非最大剂量100mg条件下，其所能达到的最大血浆浓度（Cmax）是接近450ng/ml（纳克每毫升）左右。

　　

　　图一

　　

　　图二

　　综上，单就从对比具体的药代动力学参数来分析，同样都是对比最大血浆浓度，同样都在药物的最高安全剂量前提下，阿伐那非的最大血浆浓度远胜于西地那非，这说明阿伐那非的弥散性更强，作用强度更大。

　　阿伐那非在机体内的血浆浓度更大，对于患者而言有什么好处？

　　通过对比，我们可以发现不管是对比相同剂量条件下，亦或者是对比最大安全剂量条件下，阿伐那非得最大血浆浓度（Cmax）都远胜于西地那非，那这一点对于患者而言有什么意义呢？应该来说，阿伐那非最大血浆浓度更大，作用强度很强的话，那对于平时按需服用西地那非疗效不佳的患者而言，阿伐那非便是西地那非疗效不佳情况下得药物替代方案。因为根据药代动力学研究显示，当前在国内上市得几种PDE5抑制剂中，除了阿伐那非血浆浓度能优于西地那非之外，其余几种伐地那非（256ng/ml）、他达拉非（378ng/ml）最大血浆浓度都不及西地那非。

　　也就是说，对于ED患者而言，如若在使用西地那非的过程中感觉疗效一般或者无疗效，那么在满足安全用药的前提下、机体耐受的条件下，可以尝试将西地那非替换成阿伐那非，利用阿伐那非更高的作用强度，来改善治疗效果。当然，药物疗效还受到病情、个人体质和个人吸收等多方面因素，因此并不能绝对地说换成阿伐那非疗效就会更好，所以建议平时使用西地那非的患者而言，如果疗效尚可，不必刻意换成阿伐那非。同时在文章的最后，需要提醒大家的是，虽然在最大血浆浓度上，阿伐那非数据更大，但这并不能说明阿伐那非就更好，因为评估药物得疗效有好多药代动力学参数，不止是一个最大血浆浓度，所以大家不能单看一方面，要客观分析客观看待。